艾乐替尼（Alectinib）对于肿瘤细胞的抑制性明显高于克唑替尼

艾乐替尼的出现颠覆了克唑替尼在治疗肺癌的地位，艾乐替尼可有效穿透血脑屏障，对于肿瘤细胞的生长有着很好的抑制效果，并且明显要强于克唑替尼的抑制效果，或许这也是艾乐替尼治疗效果好的原因吧。

艾乐替尼（Alectinib）是罗氏公开第二代ALK抑制剂，该药还具有转染中重排（RET）原癌基因活性。多项Ⅱ期临床试验均证实了艾乐替尼用于治疗克唑替尼难治性ALK+NSCLC时所带来的效益，但该药真正的潜力在于一线用药。

 

Ⅲ期J-ALEX试验显示，分别治疗约2年，作为对照的克唑替尼在既往未接受过ALK-抑制剂治疗的ALK+NSCLC日本患者中的中位PFS为10.2个月，而艾乐替尼则未达其中位PFS。ALEX试验是一项在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中对艾乐替尼与克唑替尼进行比较的国际剂随机化、开放标签试验，其结果显示，艾乐替尼组与克唑替尼组的中位PFS分别为25.7个月与10.4个月。此外，艾乐替尼还能使整个研究过程中的病情进展风险或死亡风险降低53%。FDA于2017年11月批准艾乐替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。

虽然阿来替尼对常见的克唑替尼耐药性突变体也保持有一定的抑制活性，而且与塞瑞替尼一样，艾乐替尼对ALK受体的抑制活性也高于克唑替尼，但艾乐替尼真正的优势在于其控制CNS病变的效果。如果您有用药需求欢迎致电海得康海外医疗进行咨询。

 

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